Cas nummer: 54-31-9 Molekylformel: C12H11ClN2O5S
| Smeltepunkt | 261-263°C |
| Massefylde | 1,16 (groft skøn) |
| opbevarings temp | Inert atmosfære, Rumtemperatur 2-8°C |
| opløselighed | DMSO: >5 mg/ml ved 60 °C |
| optisk aktivitet | N/A |
| Udseende | Råhvidt fast stof |
| Renhed | ≥98 % |
Telmisartan blev lanceret i USA til behandling af hypertension.Det kan fremstilles i otte trin startende med methyl-4-amino-3-methylbenzoat;den første og anden ringslutning til en benzimidazolring sker i henholdsvis trin 4 og 6.Telmisartan blokerer virkningen af angiotensin II (Ang II), det primære effektormolekyle i renin-angiotensin-aldosteronsystemet (RAAS).Det er den sjette i denne klasse af "sartans", der markedsføres efter blyforbindelsen Losartan.Dens langvarige virkning (halveringstid på 24 timer) kan være den største forskel med andre angiotensin II-antagonister.I modsætning til flere andre midler i denne kategori afhænger dets aktivitet ikke af omdannelse til en aktiv metabolit, idet 1-O-acylglucuronid er den vigtigste metabolit, der findes hos mennesker.Telmisartan er en potent kompetitiv antagonist af AT1-receptorer, der medierer de fleste af de vigtige virkninger af angiotensin II, mens den mangler affinitet for AT2-subtyperne eller andre receptorer, der er involveret i kardiovaskulær regulering.I flere kliniske undersøgelser frembragte Telmisartan i en dosis én gang dagligt effektive og vedvarende blodtrykssænkende effekter med en lav forekomst af bivirkninger (især behandlingsrelateret hoste forbundet med ACE-hæmmere hos ældre patienter).
Telmisartan er en angiotensin II-receptorantagonist.
