Cetilistat Cas-nummer: 282526-98-1 Molekylformel: C25H39NO3
| Smeltepunkt | 72,0 til 76,0 °C |
| Massefylde | 1.02 |
| opbevarings temp | Forseglet i tørt, 2-8°C |
| opløselighed | Chloroform (lidt), ethylacetat (lidt) |
| optisk aktivitet | N/A |
| Udseende | Råhvid Kryst |
| Renhed | ≥98 % |
Cetilistat (også kendt som ATL-962) blev godkendt i september 2013 af det japanske ministerium for sundhed, arbejde og velfærd til behandling af fedme, begrænset til patienter med både type 2-diabetes mellitus (T2DM) og dyslipidæmi, og med en kropsmasse indeks (BMI)25 kg/m2på trods af diætbehandling og/eller træningsterapi.Som med orlistat virker cetilstat via hæmning af bugspytkirtellipaser i tarmen for at hæmme fedtoptagelsen og derved reducere kalorieoptagelsen fra kosten.Det medicinske kemiske program er ikke beskrevet i den videnskabelige litteratur, men patentet, der beskriver cetilstat, beskriver også syntesen af analoger med forskellige arylsubstituenter og lipofile haler.Syntesen af cetilstat involverer kondensation af et hexadecylcarbonochloridat med 2-amino-5-methylbenzoesyre;andre analoger blev syntetiseret ved at variere carbonochloridat- og 2-aminobenzoesyrekomponenterne.Cetilistat er en potent hæmmer af pancreaslipase hos mennesker og rotter med IC50'ernepå henholdsvis 15 og 136 nM med ringe inhibering af trypsin eller chymotrypsin.
En ny bugspytkirtellipasehæmmer til behandling af fedme hos både diabetes- og ikke-diabetespatienter.
Spørg lægen til råds først
