Cas nummer: 146-56-5 Molekylformel: C20H21ClN2O4
| Smeltepunkt | 176-178°C |
| Massefylde | 1,02 g/cm³ |
| opbevarings temp | revet ved stuetemperatur, ude af direkte sollys og i et fugtigt miljø |
| opløselighed | 50 mg/ml (I ethanol);Uopløseligt i vand |
| optisk aktivitet | +111,6 grader (C=1, methanol) |
| Udseende | hvidt eller næsten hvidt krystallinsk pulver |
| Renhed | ≥97 % |
er en "dihydropyridin-calciumantagonist" (calciumantagonist eller langsom kanalblokker), som hæmmer bevægelsen af "calciumioner" mod vaskulære glatte muskelceller og hjertemyocytter.Eksperimentelle data tyder på, at det er forbundet med "bindingssteder" for "dihydropyridiner" og "ikke-dihydropyridiner".Både hjerte- og vaskulære glatte musklers 'kontraktile processer' afhænger af, at 'ekstracellulære calciumioner' trænger ind i disse celler via specifikke ionkanaler.hæmmer selektivt strømmen af calciumioner over disse cellemembraner, en mekanisme, der påvirker vaskulære glatte muskelceller mere end hjerteceller.En negativ inotrop (Inotrop) effekt eller en reduktion i myokardiekontraktilitet kan påvises in vitro.Sådanne virkninger er dog ikke set hos dyr administreret inden for den foreskrevne terapeutiske dosis.Serumcalciumkoncentrationer påvirkes ikke af .I det fysiologiske pH-område er en ioniseret forbindelse (pKa=8,6), hvis interaktion med calciumkanalreceptorer er kendetegnet ved en progressiv hastighed af receptorbindingssted-konjugation og dissociation, og denne progressive hastighedsmekanisme resulterer i en progressiv indsættende virkning.
er en perifer arteriel vasodilator, der virker direkte på vaskulær glat muskulatur, hvilket resulterer i en reduktion i perifer vaskulær modstand og et fald i blodtrykket.Den nøjagtige mekanisme, som lindrer angina, er ikke fuldt ud forstået, men menes at omfatte følgende: Anstrengelsesangina: Hos patienter med anstrengelsesangina reducerer NORVASC total perifer modstand (efterbelastning) under hjertearbejde på ethvert givet træningsniveau og reducerer frekvensen trykprodukt, hvorved myokardiets iltbehov reduceres.
Indledningsvis 5 mg én gang dagligt, stigende til maksimalt 10 mg én gang dagligt.
