Cas nummer: 144701-48-4 Molekylformel: C33H30N4O2
Smeltepunkt | 261-263°C |
Massefylde | 1,16 (groft skøn) |
opbevarings temp | Inert atmosfære, Rumtemperatur 2-8°C |
opløselighed | DMSO: >5 mg/ml ved 60 °C |
optisk aktivitet | N/A |
Udseende | Råhvidt fast stof |
Renhed | ≥98 % |
blev lanceret i USA til behandling af hypertension.Det kan fremstilles i otte trin startende med methyl-4-amino-3-methylbenzoat;den første og anden ringslutning til en benzimidazolring sker i henholdsvis trin 4 og 6.blokerer virkningen af angiotensin II (Ang II), det primære effektormolekyle i renin-angiotensin-aldosteronsystemet (RAAS).Det er den sjette i denne klasse af "sartans", der markedsføres efter blyforbindelsen Losartan.Dens langvarige virkning (halveringstid på 24 timer) kan være den største forskel med andre angiotensin II-antagonister.I modsætning til flere andre midler i denne kategori afhænger dets aktivitet ikke af transformation til en aktiv metabolit, idet 1-O-acylglucuronid er den vigtigste metabolit, der findes hos mennesker. angiotensin II, mens den mangler affinitet for AT2-subtyperne eller andre receptorer involveret i kardiovaskulær regulering.I flere kliniske undersøgelser frembragte en dosis én gang dagligt effektive og vedvarende blodtrykssænkende effekter med lav forekomst af bivirkninger (især behandlingsrelateret hoste forbundet med ACE-hæmmere hos ældre patienter).
er en angiotensin II-receptorantagonist.